Chloroquin und hydroxychloroquin kapseln

Mefloquin wird in der Leber abgebaut. Seine Säuremetaboliten werden langsam abgeschieden, hauptsächlich über die Fäkalien.

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Seine Halbwertszeit zur Eliminierung, die zwischen 13 Tagen und 33 Tagen variiert, ist in Patienten mit akuter Malaria tendenziell verkürzt. Das Arzneimittel kann nach Beendigung der Dosierung noch monatelang im Blut detektiert werden. Primaquinphosphat ist ein synthetisches 8-Aminochinolinderivat. Nach der oralen Verabreichung wird das Arzneimittel für gewöhnlich gut absorbiert, erreicht in Stunden Spitzen-Plasmaniveaus und wird dann nahezu vollständig verstoffwechselt und in den Urin abgeschieden. Es wurde nicht festgestellt, ob Primaquin oder einer seiner Metaboliten die aktive Verbindung ist.

Der Mechanismus der Anti-Malariawirkung von Primaquin wird nicht vollständig verstanden. Quercetin [2- 3,4-Dihydroxyphenyl -3,5,7-trihydroxy-4Nbenzopyranon] und Derivate davon ist bzw. Es besitzt antihepatotoxische, antivirale, antiinflammatorische und antibakterielle Eigenschaften. Es kann nach dem Verfahren von Shakhova et al.

Der chemische Aufbau von Quercetin wie von Flavonen im allgemeinen besteht aus zwei Benzenringen, die durch einen heterozyklischen Pyrinring verknüpft sind. Scambia et al. Die Komponenten können in fester oder flüssiger Form, als Teilchensuspensionen oder in Lösungen auf Basis von Wasser oder Alkohol bereitgestellt werden. Die Zusammensetzungen können für die orale oder parenterale Verabreichung formuliert sein, obwohl die orale Verabreichung bevorzugt ist.

Es wurde nach einer zweiten, nicht kompetitiven komplementären Klasse von Arzneimitteln gesucht, die eine zusätzliche oder resultierende synergistische Wirkung liefert. Dies geschah in nicht-toxischer Weise in vitro mit Konzentrationen, die in vivo leicht zu erzielen sind, und führte zu einer Verringerung der Virusaktivität von wenigstens zwei log.

Diese Entdeckung der bedeutungsvollen Wechselwirkung zwischen Ca-Kanalblockern und Chloroquin und dessen Analogen sowie das positive Nebenwirkungsprofil von Quercetin stellen für die über Diese Dosen sollten 1- bis 4-mal täglich, bevorzugt einmal täglich verabreicht werden.

Verapamil ist ein bekannter Ca-Kanalblocker und ein kompetitiver Inhibitor von P-Glycoprotein, wie beschrieben von Inoue et al. Thalhammer et al. Der Transport permanent geladener amphiphiler Kationen wurde durch Verapamil, Chinidin und Daunorubicin ein Antibiotikum gehemmt. Ohi et al. Fünf Ampullen 10 ml injizierbares Verapamil wurden verabreicht. Es wird von der Leber rasch zu Norverapamil und Spuren mehrerer anderer Metabolite verstoffwechselt.

Die Wirkung von Verapamil zeigt sich innerhalb von 30 bis 60 Minuten nach Verabreichung einer oralen Dosis. Die stärkste Wirkung von Verapamil tritt innerhalb von 15 Minuten nach intravenöser Verabreichung auf. Die Halbwertszeit beträgt 1,5 bis 5 Stunden in normalen Personen, kann jedoch bei chronischer Therapie 9 Stunden überschreiten. In Patienten mit Leberzirrhose kann die Halbwertszeit auf Stunden erhöht sein. Die Halbwertszeit ist in Patienten mit einer Lebererkrankung, die teilweise auf ein gesteigertes Verteilungsvolumen zurückzuführen ist, erhöht. Sättigungskinetiken wurden nach wiederholten Dosen beobachtet.

Oral, Erwachsene, 80 mg 3- oder 4-mal täglich oder mg einmal täglich in einer Form mit verzögerter Freisetzung, allmählich erhöht auf bis zu mg pro Tag, falls erforderlich. Feste Verdünnungsmittel oder Träger für die festen oralen pharmazeutischen Dosierungseinheitsformen sind aus der Gruppe ausgewählt, bestehend aus Lipiden, Kohlehydraten, Proteinen und mineralischen Feststoffen, wie beispielsweise Stärke, Saccharose, Kaolin, Dicalciumphosphat, Gelatine, Akaziengummi, Maissirup, Maisstärke, Talk und dergleichen.

Sowohl harte als auch weiche Kapseln werden mit herkömmlichen Verdünnungsmitteln und Hilfsstoffen formuliert, wie beispielsweise Speiseölen, Talk, Calciumcarbonat, Calciumstearat, Magnesiumstearat und dergleichen. Solche Präparate sollten unter den Herstellungs- und Lagerbedingungen Stabil sein und für gewöhnlich zusätzlich zu dem Grundlösungsmittel oder der Suspendierflüssigkeit Konservierungsmittel mit der Beschaffenheit von bakteriziden und fungiziden Mitteln, wie beispielsweise Parabenen, Chlorbutanol, Benzylalkohol, Phenol, Thimerosal und dergleichen, enthalten.

In vielen Fällen ist es bevorzugt, isotonische Mittel mit aufzunehmen, wie z.

Zucker oder Natriumchlorid. Träger und Vehikel umfassen pflanzliche Öle, Wasser, Ethanol und Polyole, wie beispielsweise Glycerol, Propylenglycol, flüssigen Polyethylenglycol und dergleichen.

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Im allgemeinen enthält die Dosierungseinheitsform 3 bis 73 Gewichtsprozent der wesentlichen aktiven Inhaltsstoffe. Die exakte Dosis, die für eine bestimmte Situation erforderlich ist, kann durch Verabreichen einer Testdosis und Beobachten der klinischen Reaktion bestimmt werden. Im allgemeinen liegt eine zu verab reichende wirksame Menge im Bereich von etwa 0,1 mg pro kg bis etwa 50 mg pro kg Körpergewicht des Empfängers pro Tag.

In den meisten Fällen bewirkt eine nur einmonatige Verabreichung eine deutliche Reaktion und bringt das gewünschte Ergebnis mit sich. In Fällen wie der Behandlung von immunologischen Zuständen kann es jedoch wünschenswert sein, die Verabreichung mehrmals täglich über längere Zeiträume zu wiederholen.

Die folgenden Beispiele werden lediglich zu Veranschaulichungszwecken gegeben und sollen nicht als beschränkend verstanden werden. Ein Gemisch aus den folgenden Inhaltsstoffen wurde durch Mischen von Hand hergestellt: Inhaltsstoff Menge Verapamil 20 bis mg Chloroquin 20 bis mg Quercetin 10 bis mg. Eine Dosis, die oral 1- bis 4-mal, bevorzugt 1- bis 2-mal täglich verabreicht wird, ist geeignet zum Lindern von Immunschwäche in erwachsenen Menschen, die durch Infektionskrankheiten oder andere ätiologische Gründe ausgelöst wurde.

Es wurde folgendes hergestellt:. Erneut wurden die Vorteile der Erfindung gezeigt. So werden durch die vorliegende Erfindung deren Vorteile offenbar, und bevorzugte Ausführungsformen wurden beschrieben. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Gewichtsverhältnis der Kalzium-Kanalblocker-Komponente zu der Chinolin-Komponente zu der Quercetin-Komponente etwa zu etwa zu etwa ist.

Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Ca-Kanalblocker-Komponente von wenigstens einem unter Isoptin, Nitrendipin und Diltiazam und Derivaten davon gebildet wird. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Komponenten in partikulärer Form vorliegen und mit pharmazeutisch verträglichen Trägern oder Mitteln zum Tablettieren tablettiert sind. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Komponenten in Kombination mit einem pharmazeutisch verträglichen flüssigen Träger vorliegen.

Zusammensetzung nach Anspruch 11, mit wenigstens 5 bis mg Ca-Kanalblocker- und etwa 5 bis 1. Pharmazeutische Zusammensetzung mit wirksamen Mengen an Verapamil und Chloroquin oder pharmazeutisch äquivalenten Derivaten davon zur Verringerung der vitalen Aktivität in einem infizierten Säugetier. Zusammensetzung nach Anspruch 15 mit einer wirksamen Menge an Quercetin oder pharmazeutisch äquivalenten Derivaten davon zur Hemmung der vitalen Aktivität in einem infizierten Säugetier, wenn sie mit Verapamil und Chloroquin verabreicht wird.

USP true Pharmaceutical combination for the treatment of viral infections containing a calcium channel blocker and a quinoline. Zusammensetzung zur behandlung von virusinfektionen, die einen calcium-kanal-blocker und ein chinolin enthält. EPB1 de. CNC de. APA de.

ATT de. AUB2 de.

Inhaltsverzeichnis

DET2 de. WOA2 de. USB2 en. CNC zh. CNA zh. AUA en. EPA2 de. APA0 en.

DED1 de. AUB2 en. WOA2 en. APA en. WOA3 en. Anti-parasitic methods and compositions utilizing diindolylmethane-related indoles. Dietze et al. Download preview PDF. Skip to main content. Advertisement Hide. Basistherapeutika rheumatologischer Erkrankungen und Immunsuppressiva. Authors Authors and affiliations W. Kirch J. This is a preview of subscription content, log in to check access. Kirch 1 J.

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